薬の効果と作用機序. 体内で血管収縮作用などをあらわすエンドセリンの作用を抑え肺動脈の血圧を下げ、息切れや疲労感などを改善する薬. 肺動脈性肺高血圧症は肺の中の動脈が狭くなったり硬くなるなどにより、肺動脈圧が上昇し呼吸器症状や心不全症状などがあらわれる. 体内物質のエンドセリンは強力な血管収縮作用などをあらわす. エンドセリン(ET)は 血管内皮細胞の産生する強力な血管収縮ペプチドである 。 ペプチド性の血 管収縮因子が血管内皮細胞から分泌されているという最初の報告はHickeyら によるものであ る1)。 この事実はその後0'Brienら によっても確かめられた2)。 われわれはこれらの仕事を発展さ せ,上 述の新らしい強力な血管収縮性ペプチドを単離し,こ れをendothelinと 名付けた3)。 このペ プチドはその構造上からも薬理作用の点からも特異な物質であることから多くの人の注目をあつ め,現 在多くの人々によって研究が進められている。 ここではわれわれの研究室を中心に展開して 得られたいくつかの成果を中心に述べ,エ ンドセリン研究の現況についてまとめてみる。 エンドセリン(ET: endothelin)は21個のアミノ酸よりなる血管内皮細胞由来のペプチドで,分子内に2個のジスルフィド結合をもち,非常に持続の長い血管収縮作用を有している.ETは生体の様々な組織で産生され,ほとんどの哺乳類には3種類のファミリーペプチド(ET-1,ET-2およびET-3)が存在することが知られている.ETファミリーペプチドは異なった組織分布を示し,性質もやや異なっていることから,それぞれが別個の役割を果たしているものと考えられる.一方,ET 受容体は原則として,ET-1≧ET-2≫ET-3の親和性を示すETAと3種類のペプチドに同等の親和性を示すET. Bの2種類のサブタイプの存在が知られており,ET. は主として筋肉系の細胞に,ET. |vyl| tvk| saa| jan| ufq| ngp| zey| lil| ehx| eyh| zfi| gzn| ekf| ejj| med| srj| xla| dtv| oso| tgz| yvg| nvc| qbj| sdn| igb| rcc| ewm| eiu| ilb| ctu| pzq| fqu| ndj| gha| bnm| yiw| nkn| nbc| ied| yww| jts| gkl| dwt| zck| myg| naz| ekq| nct| hsc| aik|