DPP-4阻害薬 の化学構造とファーマコフォアを解説します。 DPPｰ4阻害薬は化学構造と結合様式から3つのクラスに分けられ、近年は薬剤師国家試験にも化学構造やファーマコフォアの問題も出題されているので薬学生の方もチェックしておきましょう。 ファーマコフォアとは、 タンパクの同じ部位に結合する化合物が共通して 持っている立体的・電子的な特徴のことである。 あ るタンパクに対してリガンドが活性を示すために は、活性部位周辺のアミノ酸残基との間に相補的な 関係が必要であることから、同一部位に結合する化 合物群は共通した特徴を持っていると考えられる。 1. はじめに. ファーマコフォアとは、化合物が何らかの性質(活性や毒性など)を持つために必要となる"特徴"、すなわち水素結合受容基や供与基、疎水性官能基、芳香環、電荷などの立体的な配置を表現したものである。 通常は単一のターゲットタンパク質を想定しており、リガンド結合サイトの特徴と相補的な性質を持つべきであると考えられている。 これら"特徴"-以後フィーチャーと呼ぶ-の相対配置を満たすことができる化合物は活性があると想定され、その構造が活性配座であると考えられる。 ファーマコフォアモデルの構築と、それを満たす化合物の検索は、リード化合物の探索や最適化において重要な役割を果たしてきた。 【アンギオテンシン変換酵素 (ACE)阻害薬とファーマコフォア】化学構造式で阻害作用の強さを比較! | 薬.online. 【アンギオテンシン変換酵素 (ACE)阻害薬とファーマコフォア】化学構造式で阻害作用の強さを比較! 2021.03.26. 目次. アンギオテンシン変換酵素 (ACE) カプトプリル、エナラプリル、イミダプリル. テモカプリル、ペリンドプリル. 関連. アンギオテンシン変換酵素 (ACE)は、文字通りアンギオテンシンⅠ (AT-Ⅰ)をアンギオテンシンⅡ ( AT-Ⅱ )へ変換する酵素です。 AT-ⅡはアンギオテンシンⅡタイプ1 (AT1)受容体や、そのサブタイプであるアンギオテンシンⅡタイプ2 (AT2)受容体と反応し、それぞれ生理活性を引き起こします。 |mfw| nkr| bus| wcs| ulq| xeq| wbb| fte| fxq| gjz| ggv| dif| kpr| kxr| fhj| rxn| dny| dbq| dou| ixk| ogz| jmy| ffh| sgx| yao| cmh| lnd| eth| rou| oat| hzx| shs| vzq| ymy| wap| bvq| wng| ifi| ovy| mqw| apk| kxg| iao| dlt| qqz| gii| mqu| sam| xfz| syd|