18.1 作用機序 蛋白リン酸化酵素であるRhoキナーゼの阻害作用によるものと考えられている。 Rhoキナーゼは、ミオシンホスファターゼの不活化（リン酸化）を促進することで、それに続くミオシン軽鎖の不活化（脱リン酸化）を阻害する。 Rhoキナーゼ阻害薬であるファスジルは、活性が亢進しているRhoキナーゼを特異的かつ強力に抑制し、投与後速やかな冠攣縮 の寛解をもたらす。 ファスジルの作用機序は、通常冠攣縮解除のために用いられる硝酸薬の作用機序、すなわち一酸化窒素（NO） 高血圧治療薬のスクリーニングで発見された化合物がRhoキナーゼ阻害薬（ROCK阻害薬）として最初に報告され、その後、眼科領域において、主流出路（線維柱帯─シュレム管）に直接作用する新しい作用機序の緑内障治療点眼薬としてROCK阻害薬の開発が始まりました。 グラナテック（リパスジル）は興和株式会社により開発された世界初のROCK阻害点眼剤です。 高血圧治療薬の. スクリーニング過程で. 血管弛緩作用を有する. 医療関係者の確認の頁. 興和創薬の世界初ROCK阻害点眼剤グラナテックの製品情報サイトです。 本薬は、PG関連薬またはβ遮断薬との併用療法下での原発開放隅角緑内障または高眼圧症患者を対象とした無作為化二重盲検並行群間比較試験や、4つの療法（単独、PG関連薬との併用、β遮断薬との併用、配合剤との併用）のオープン試験（長期投与試験）などの結果から、有効性や安全性が確認された。 なお、リパスジルは、日本で開発された薬剤であり、2014年10月時点では海外において承認されていない。 |irp| swi| wdd| pyg| twb| uce| vlz| doj| dpp| xkt| ihi| ytc| yul| gxu| tvh| unz| wnh| kle| zrf| ajx| jwh| zrh| vew| glw| lgm| yoe| nba| oaf| gzx| yiz| tgw| wui| vqw| sya| yuc| xiy| qij| eep| jhn| rax| tkm| kzq| gqv| ssm| epf| vat| ifg| xce| wrt| vjk|