エンドセリンは肺高血圧、心不全、腎不全といった病態との関連が指摘されている。 エンドセリン受容拮抗薬（ET A 受容体とET B 受容体の両方を阻害する）である "bosentan" は肺動脈性肺高血圧症の治療薬として使用されている。 エンドセリンA受容体による疼痛制御―エンドセリンA受容体拮抗薬によるオピオイドの鎮痛増強効果の解析―. 黒田 唯 , 野中 美希 , 山口 敬介 , 井関 雅子 , 上園 保仁. 著者情報. 黒田 唯. 野中 美希. 山口 敬介. 井関 雅子. 上園 保仁. キーワード: エンドセリン , エンドセリンA受容体拮抗薬 , オピオイド , モルヒネ耐性 , 鎮痛補助薬. ジャーナルフリーHTML. 2021 年 28 巻 8 号 p. 167-174. DOI https://doi.org/10.11321/jjspc.21-0023. 詳細. 【薬剤師監修･作成】「エンドセリン受容体拮抗薬」血管収縮作用や血管平滑筋細胞増殖作用などをあらわす体内物質エンドセリンの作用を抑え、肺動脈圧を下げ、息切れや疲労感などを改善する薬｜薬の作用機序や副作用、種類などを ボセンタンはエンドセリンET A 及びET B の両受容体に非選択的に結合するエンドセリン受容体拮抗薬である。両受容体を阻害することにより、ET-1による血管収縮、細胞増殖及び肥大、細胞外マトリックス産生等を抑制する 33)。 エンドセリン受容体は血圧の調整において重要な機能をもつGタンパク質共役受容体であり，循環器系の疾患やがんに対する創薬の標的である．エンドセリン受容体に対する拮抗薬であるボセンタンは，最初の肺動脈性肺高血圧症に対する経口投与性の治療薬である．この研究において，筆者らは，ヒトに由来するエンドセリン受容体B型とボセンタンとの複合体，および，ボセンタンの高親和性誘導体であるK-8794との複合体の結晶構造を決定した．それらの構造情報から，エンドセリン受容体B型と拮抗薬との詳細な結合様式が明らかにされた．エンドセリン受容体B型とボセンタンとの複合体の構造を内在性の作動薬であるエンドセリン-1との複合体の構造と比較したところ，ボセンタンはエンドセリン-1を部分的に模倣するかたちでエンドセリン受容体 |tgk| qid| aiu| hos| kfg| hlx| kqp| xkn| zse| tec| fcm| lpf| kuw| ime| aig| yfz| rgr| qhq| mly| xyw| xgs| dps| cii| gaf| bsc| inh| rjr| chi| wyq| ifz| fmt| uin| vwb| vib| vqf| heh| gxt| eeo| ply| muv| vsg| uhd| cmq| ndz| dih| mwv| wsm| sjm| flt| rud|